„Ciklosporin”: a használati utasítást. "Ciklosporin A": utasítást. Szemcsepp esetén a ciklosporin

A természetben vannak olyan anyagok, amelyek elnyomják a sejtes és humorális immunitást az állati testben, amit T-limfociták végeznek. Ez lehetővé tette az immunrendszeri betegségekkel járó betegségek sikeres szervátültetését és kezelését. Az egyik ilyen természetes vegyület a ciklosporin.

leírás

Ennek az anyagnak a felfedezése összefügg a Tolypocladium inflatum és a Cylindrocarpon lucidum gomba törzsével. Az általuk szintetizált biológiailag aktív anyagok, mint a ciklosporin A és C, immunológiai aktivitást mutatnak a vér lymphocyta sejtjeivel szemben. Ezt a tulajdonságot 1972-ben elsőként a Sandoz svájci laboratóriumának tudósai fedezték fel. Megállapítottuk, hogy a ciklosporin kémiai szerkezete egy semleges lipofil ciklikus endekapeptid, amely kimondottan specifikus immunszuppresszív hatást fejt ki.

Az ebből származó készítmények szelektív hatást fejtenek ki a T-limfocitákra, elnyomják a sejtes és a humorális immunitást. A ciklosporin a vérben gátolja a limfokinek termelését, ami csökkenti a limfocita aktivitást, de nem befolyásolja a hematopoiesis és a fagociták működését, ami a vegyület szelektív hatását jelzi a szervezetben.

Adagolási formák

Győződjön meg arról, hogy a ciklosporint tartalmazó gyógyszert kísérje el, használati utasításokat. Többek között tartalmaz információt a gyógyszer felszabadulásának formájáról. Az ezzel az anyaggal végzett készítmények szabadulnak fel:

• 25, 50 és 100 mg-os dózisú lágy kapszula;
• Alkoholos oldat orális beadáshoz 100 milligramm ciklosporinnal egy milliliter oldatban;
• Olajos oldat orális beadáshoz 100 milligramm ciklosporinnal egy milliliter oldatban;
• Koncentrátum oldat infúzióhoz 50 és 650 mg ciklosporinnal egy milliliterben;
• Szemcseppek 500 mikrogramm ciklosporinnal egy milliliterben.

Az adagolási formától függően az alkalmazás eltérő lesz: belső adagolásra, injekcióhoz, helyi alkalmazáshoz.

Úgy véljük, hogy az aktív komponens felszívódásának mértéke, a vérben a legmagasabb koncentráció felhalmozódásának ideje, a kapszulák és a belső oldat egyenértékűnek tekinthető.

A gyógyszer "Ciklosporin": analógok

A gyógyszerpiacon számos gyógyszer ugyanabban a gyógyszerformában készül, és gyakorlatilag ugyanolyan hatású. A hatóanyag a ciklosporin. Az immunszuppresszánsok szinonimáinak használatára vonatkozó utasításokat az immunválaszok elnyomására cserélhető gyógyszereknek kell tekinteni.

A lágy zselatin héjban és folyékony oldatokban lévő kapszulázott gyógyszerek között az eredeti a Novartis svájci gyógyszergyár által gyártott "Sandimmun Neoral" gyógyszer. A fennmaradó gyógyszerek a ciklosporin-tartalmú készítménnyel hasonlítva reprodukálódnak. A "Cyclosporine Hexal", "Ecoral", "Cycloprene", "Cyclosporin A" készítmények, például belső kapszulák vagy oldatok belső alkalmazásra vagy injekciózásra szolgáló analógok.

Fő céljuk a belső szervek vagy a csontvelő átültetése során az elutasítás csökkentése. Ezeket autoimmun betegségekkel is kezelik, amint azt a "Ciklosporin" készítményre vonatkozó használati utasítás is bizonyítja. Az analógok ugyanazokkal a jellemzőkkel és felhasználási jelekkel rendelkeznek.

A "Ciklosporin A" gyógyszer hatásmechanizmusa

Az összes immunszuppresszív gyógyszer hatása a T-limfociták szelektív hatására épül. Nem kivétel és a "Ciklosporin A" gyógyszer. Az utasítás részletezi az aktív komponens hatásának alapvető farmakodinamikai mechanizmusát, amely a sejtben lévő receptorformációkhoz kapcsolódik. Az interleukinek és az interferon termelésének csökkenése csökken, az IL-2 receptorok expressziója csökken.

A "Ciklosporin A" gyógyszer csökkenti a szervezet sejtjeire és szöveteire irányított antitestek termelését, amelyeket idegennek és pusztítónak tartanak. Ez a funkció lehetővé teszi az immunológiai rendellenességek csökkentését és az autoimmun betegségek aktivitásának csökkentését.

A "Ciklosporin A" hatása az allograftokkal szemben nagyszerű. Az átültetett szövetek és szervek elutasításának oka a T-sejtek által létrehozott immunitás aktiválása. Aktívan kezdődik a transzplantációs antigének hatására, és befolyásolja az oltvány sejtjeit, ami halálhoz vezet.

Az immunszuppresszáns hatása a T-sejt-lánc blokkolásához és az immunreakciókból származó T-limfociták gátlásához vezet. Ennek következtében a "Ciklosporin A" gyógyszer (az utasítás ezt jelzi) hatékonysága csak az oltvány antigének szuppresszálásával érhető el. Az antigén és az antitest közötti kapcsolat elpusztításával megakadályozható az átültetett szervek sejtjeinek elhalása.

Miért használja?

A "Ciklosporin" felhasználásra szánt gyógyszer felhasználásának jelzése két kategóriára osztható.

Az első a donor szövetek és szervek átültetése vagy átültetése. A gyógyszert használják az oltott szerv vagy szövet elutasításának megakadályozására. Általában a bőr, a szív, a csontvelő, a tüdő, a máj, a vese, a hasnyálmirigy transzplantátumként használatos. Lehetőség van arra, hogy a gyógyszer más immunszuppresszorok alkalmazásával elhagyja az elutasítást. A második kategória magában foglalja a súlyos autoimmun betegségeket. A gyógyszert egyéb gyógyszerek alacsony hatékonyságában is előírják.

Milyen betegségeket kezelnek a "Ciklosporin" gyógyszerrel? Az indikációk számában történő felhasználásra vonatkozó utasítások megkülönböztetik az atópiás dermatitis és neurodermatitis akut formáit, a pikkelysömör, a rheumatoid arthritis megnyilvánulásait, amelyekben a kis ízületek érintettek és gyulladtak. Lehetőség van az uveitis kezelésére a szem középső és hátsó részében, amikor a koróid és a retina gyullad, valamint a hormonfüggő és hormonrezisztensek nefrotikus szindrómája.

A felvételi szabályok

A gyógyszerrel történő kezelés csak orvosi felügyelet mellett ajánlott kórházban. Általában belső használatot vagy intravénás csepegtetést alkalmaznak, bár előnyben részesítik az oldat vagy kapszulák lenyelését.

Az intravénás injekcióhoz használt oldat készítéséhez felhasznált eszközöknek üvegből kell készülniük, nem pedig polivinil-kloridból, így nincs reakció a ricinusolajjal.

A koncentrátum hígításához használjuk a fiziológiás nátrium-klorid -oldat 0,9% -os oldatát vagy 5% -os glükózoldatot. A céltól függően 1:20 és 1: 100 közötti arányban alkalmazzuk a hígítást. A hatóanyagot lassan, 2-6 óráig injektálják.

A szervek vagy szövetek átültetése előtt a ciklosporin oldatát előzetesen előre beállítjuk, körülbelül négy-tíz órát. Az allergia megnyilvánulásainak megelőzésére párhuzamosan adják be az allergiaellenes kezelést és más immunszuppresszív szereket. Kéthetes intravénás beadás után a hatóanyagot orális adagolásra átállítjuk. Az orvos által előírt napi adagot kétszer tizenkét órán keresztül kell bevenni.

A kapszulák egészben részegek, nem nyitják meg a héjat, vízzel mossák. A készítményt folyékony formában a felhasználás előtt vízzel hígítják, hogy itassa egy pohár pohárban. Az utasítások részletezik, hogyan kell kicsomagolni a csomagot, és hogyan kell tárcsázni a megoldást egy fokozatos fecskendővel egy üveg injekciós üvegből a megfelelő mennyiség kiválasztásához. Az oldat elfogyasztása után öblítse le a tartályt vízzel és igyon e folyadékot, hogy ne legyen dóziscsökkenés.

Ellenjavallt egyidejűleg alkalmazott gyógyszer és grapefruit juice, amely csökkenti a gyógyszer hatását, és a kezelés ideje alatt tilos vakcina, poliomyelitis, kanyaró, mumpsz vakcinázása.

adagolás

A felnőtteknek történő átültetéskor a fogadás napi 10-14 mg / kg-os adaggal kezdődik. A kezelés hét-tizennégy napja után a ciklosporin koncentrációját a vérben mérjük. Ez befolyásolja a felszívódás és a szervezet transzformációjának sebességét. Ez a mutató fontos a monitorozáshoz a mellékhatások megelőzése és a negatív kölcsönhatás kizárása más gyógyszerekkel. Ezt követően a gyógyszer napi dózisa tömegére számítva 3-6 mg / kg-ra csökken, két felhasználásra oszlik. A ciklosporin terápiás tartalma a plazmában 110-410 nanogramm / ml.

A veseátültetés után a gyógyszert egy három-négy mg / kg-os dózissal kezeljük, ami szervi kilökődést okozhat.

A csontvelő-átültetés a ciklosporin és a metotrexát kombinációját igényli. Néhány nappal az átültetés megkezdése előtt a páciensnek intravénásan 2,5-5 mg anyagot kell beadnia napi kilogrammonként.

A kezelésre való áttérés után a napi 12,5 milligramm / kg-os napi adag kezdődik, amelyet kétszer kell bevenni. A gyógyszer terápiája három-hat hónapig tart. Fokozatosan csökkenteni kell a dózist a kezelési időszak végéig.

Az akut állapot kiküszöbölésére a gyógyszer napi dózisát 12,5-15 mg / kg súlyban alkalmazzuk (két megközelítésben). Ötven nap múlva az adagot öt százalékkal csökkentik hetente, és öt hónap múlva a gyógyszer leáll. Másik reakció esetén további gyógyszereket "Ciklosporin" adnak. A használati utasítás, a felülvizsgálat tartalmazza az átültetett szervek (szív, máj) túlélését. A statisztikák szerint egy év alatt eléri a nyolcvan százalékot.

Az autoimmun betegségek kezelése különös megközelítést igényel az egyes betegségekre adott dózis kiválasztása tekintetében.

A "Ciklosporin" gyógyszer alkalmazásával a használati útmutató súlyos uveitis kezelést ajánl. Meg kell kezdeni a napi 5-10 mg / kg-os adagot, és ragaszkodni hozzá, amíg a gyulladásos folyamat csökkenne, és a látófunkció normalizálódik. A kezelés időtartama három-tizenhat hónap. Súlyos elváltozások esetén a prednizolon kombináció 200-600 mikrogramm / testtömeg kilogrammonként lehetséges.

A pikkelysömör súlyos formájával a napi adag 2,5 milligramm kilogrammonként, két megközelítés szerint. Az adagot 1 mg / kg súlyban, de legfeljebb 5 mg / kg-ban kell növelni, ha a terápia kezdete után harminc napon belül nincs javulás. A beutazást hat hét után törlik, ha a kezelés hatástalan.

A normál vesefunkciójú felnőttekben szenvedő nefrotikus szindrómát a hatóanyag dózisát 6 mg / kg súlyban alkalmazzuk gyermekeknél, legfeljebb 5 mg / kg súlyban. Ha a vesefunkció károsodott, az adag nem haladja meg a 2,5 milligrammot kilogrammonként.

A gyógyszeres kezelés során a vérplazma ciklosporin tartalmát monitorozzák. A terápiás hatásosság érdekében a vér koncentrációja 60-160 nanogramm / milliliterenként szükséges.

Az első három hónapban kötelezővé kell tenni a szérum kreatinin szintjének monitorozását, mivel ez a mutató emelkedése jelezheti a szervátültetés elutasításának vagy a vese károsodásának megjelenését. A normál veseműködésű betegek esetében az elemzést minden negyedik napon elvégzik, ha vannak rendellenességek, a kreatinin-pontszámot hétnaponta mérik. Ha ez a mutató meghaladja a 200 μmol / liter felnőttekét és gyermekenként meghaladja a 140 μmol / liter mennyiséget, a hatóanyag törlésre kerül.

A gyógyszer lehetséges toxikus hatása miatt a bilirubin, a karbamid, az amiláz, a magnézium és a kálium ionok periódusos monitorozása a vérben történik, meghatározzák a májenzimek aktivitását.

A súlyos formájú reumatoid arthritist az első és másfél hónap alatt ciklosporinnal kezeljük napi 2,5 mg / kg-os dózisban, a későbbi terápiával pedig a napi dózis nem haladhatja meg a 4 milligrammot kilogrammonként. Ha a gyógyszer rosszul tolerálható, akkor minimálisan hatásos dózisra csökkenthető. A gyógyszer "Ciklosporin" kis mennyiségű glükokortikoszteroidokkal vagy nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel való lehetséges kombinációja.

Az atópiás bőrgyulladás súlyos formáit napi adagolással kezeljük 2,5 mg / kg-os adagban. A hatás hiányában, tizennégy nap elteltével, a maximális napi dózis 5 mg / testtömegkilogramm. Ha javul az állapot, a gyógyszer adagjának fokozatos csökkenése ajánlott.

Hogyan alkalmazzák a ciklosporint a szemekre? Szemcseppek

Az immunszuppresszív szerek szemészeti alkalmazást találtak száraz keratoconjunctivitis kezelésére. Ezeket a célokat a ciklosporin is alkalmazza. A szemcseppek tartalmát (0,05%) a "Restasis" kereskedelmi néven állítják elő.

Ez a gyógyszer a szaruhártya védelmére és hidratálására használt gyógyszerek csoportjába tartozik. A hatóanyagot 0,4 milligramm egy dózisú injekciós üvegben állítják elő, egy milliliter 500 μg hatóanyagot tartalmazó oldattal.

Mi a ciklosporin farmakoterápiás hatása? A szemcseppek gyulladáscsökkentő, immunmoduláló hatást fejtenek ki, és gátolják a szérum szekréciót száraz keratoconjunctivitisben.

Hogyan kell alkalmazni a "Restasis"

Helyileg a ciklosporint tartalmazó "Restasis" hatóanyagot alkalmazzák. Használati utasítás A szemcseppek először egy injekciós üvegben rázzanak, hogy homogén átlátszatlan fehér emulziót kapjanak. Csak ezután folytathatja a cseppek bejutását a beteg szem kötőhártyájába . Ezt az eljárást naponta kétszer, tizenkét óránként végezzük. A gyógyszer alkalmazása során ne érintse meg a szem nyálkahártyájának az élét, hogy megelőzze a fertőzés bejutását a megoldásba. Fontos megjegyezni, hogy a gyógyszert a palack felnyitása után azonnal fel kell használni, a fennmaradó oldatot már nem használják, eldobják.

Ne alkalmazza a "Restasis" gyógyszerrel való kezelést kontaktlencsék viselése során. Az oldatot az eltávolítás előtt eltávolítják, és tizenöt perc után újra behelyezhetők.

Alkalmazás ciklosporin állatokra

Jelenleg ezt az immunszuppresszív szert autoimmun betegségek kezelésére használják kutyák és más állatok esetében.

Kezdetben csak az emberek használtak ciklosporint. A "Sandimmun" - ez az anyagot tartalmazó, olajos oldat, amelyet különböző betegeknél alkalmaztak, a hatóanyag különböző koncentrációit okozta a plazmában.

Később egy modern formát hoztak létre - ultra-mikronizált ciklosporin ("Neoral"). A folyadékkal való kölcsönhatás során a mikroemulzió kialakulásához vezetett. Ez a gyógyszer jobb felszívódását és biohasznosulását eredményezte, szemben az állatokban nem ajánlott olajos oldattal.

Creator állatorvosi gyógyszer formájától tekinthető cég „Novartis”. Engedéllyel rendelkező gyógyszer 2003-ban megjelent az úgynevezett „atópiás”, akkor az a célja az atópiás dermatitis állatokban. Addig, informálisan Immunszuppresszánsok használt transzplantációs vese macskák és kutyák tüneteinek enyhítésére gyulladásos folyamatokat.

Az atópiás dermatitis tüneteinek általában megjelennek a fiatal kutyák és macskák közötti korosztály hat hónaptól három évig. Ez egy krónikus betegség, amelyre jellemző periodikus visszaesés. Meg kell kezelni az élethosszig tartó tartalmazó készítmény ciklosporin. Használati utasítást az állatok „atópiás” azt jelenti, hogy pont annak a lehetőségét, hogy hosszú ideig hatékonyan és biztonságosan.

Egyidejű táplálékfelvétel és a gyógyszerek változások felszívódását, ajánlott, hogy a szerszám után két órával, vagy étkezés előtt.

Között a nem szándékolt következmények a kábítószer-használat leggyakoribb betegségek az emésztőrendszerben, de látható egyszerű módon. Egyéb mellékhatások jelei hypertrichosis gingiva hyperplasia és hyperplasticus dermatitis. Azáltal, hogy csökkenti a dózist a gyógyszer fokozatos eltűnése.

Fogadása ciklosporin csökkenti növekedését és fejlődését staphylococcus-fertőzések és kórokozók malassezioznogo dermatitis, a terápiás dózis nem okoz veseelégtelenség, magas vérnyomás, képződését neoplazmák. Mindezek a tények azt mutatják, a komplikációk alacsony kockázata a hosszú távú kezelés atópiás dermatitis kutyák.