Neuroleptikus - mi ez? Mi a hatásmechanizmusa antipszichotikus gyógyszerek?

Pszichotróp gyógyszerek, amelyek célja - a pszichotikus rendellenességek kezelésére, antipszichotikus nevezett (antipszichotikus vagy neuroleptikus). Mi ez, és hogyan működik? Nézzünk szembe a tényekkel.

Neuroleptikus. Mi ez? Történetét és jellemzőit

Antipszichotikumok gyógyszert meg a közelmúltban. Amíg a felfedezés a pszichózis kezelésére leggyakrabban alkalmazott készítmények a növényi eredetű (így például beléndek, belladonna, opiátok), intravénás kalcium, bromid, valamint a narkotikus alvás.

A korai 50-es évek a 20. században erre a célra fogadott antihisztaminok vagy lítium-só.

Az egyik első antipszichotikum klórpromazin vált (vagy klórpromazin), amely addig tartották hagyományos antihisztaminok. Széles körben alkalmazza azt kezdődött 1953 főként a szedatív vagy neuroleptikus (skizofrénia).

Követve a neuroleptikus volt az alkaloid reserpinére, de hamarosan helyébe más, hatékonyabb gyógyszerek, gyakorlatilag nincs hatása.

A 1958 elején volt az első generációs antipszichotikumok: trifluoperazint (triftazin), haloperidol, roperazin és mások.

Az „antipszichotikus” javasoltak 1967-ben (amikor megteremtette a besorolás pszichotróp szerek az első generációs), és a kezelt, hogy a gyógyszerek nem csak antipszichotikus hatást, hanem képes előidézni, neurológiai rendellenességek (akataziyu, neuroleptikus parkinsonizmus, különböző disztóniás reakciók, stb). Jellemzően, ezek a rendellenességek okoznak anyagok, mint például klór-promazin, haloperidol és a triftazin. Sőt, a kezelés ezek szinte mindig kíséri a kellemetlen mellékhatások: depresszió, szorongás, súlyos fájdalom, érzelmi közöny.

Korábban antipszichotikumok is lehet nevezni „nyugtatók”, hogy antipszichotikumok és nyugtatók - egy és ugyanaz. Miért? Mivel is okoznak nyugtató, altató és szorongáscsökkentő trankviliziruyusche-hatások, valamint a meglehetősen specifikus állami közömbösség (Ataraxia). Most ezt a címet illetően neuroleptikumok nem alkalmazható.

Minden antipszichotikumok osztható tipikus és atipikus. Tipikus antipszichotikumok mi részben leírt, most úgy egy atipikus antipszichotikum. Mi ez? Ez a csoport több „lágy” szerek. Ezek nem annyira hatnak a szervezetben, mint a tipikus. Ők tartoznak az új generációs antipszichotikumok. Az előnye az atipikus antipszichotikumok az, hogy kevésbé befolyásolják a dopamin-receptorokat.

Antipszichotikumok: a bizonyság

Minden antipszichotikumok vegyületek egy alapvető tulajdonsága - a hatékony befolyásolja a produktív tünetek (hallucináció, téveszmék, pseudohallucinations, illúziók, viselkedési zavar, téveszmék, agresszivitás és gerjesztés). Emellett a neuroleptikumok (elsősorban atipikus) lehet rendelni kezelésére depressziós vagy deficit tünetek (az autizmus, az érzelmi tompulás, és desotsializatsii m. P.). Azonban azok hatékonyságát kapcsolatos tüneteinek kezelésére hiány egy nagy kérdés. Szakértők szerint az antipszichotikumok képesek kiküszöbölni csak a másodlagos tünetek.

Az atipikus antipszichotikumok, amelyek hatásmechanizmusa nem gyengébb, mint a tipikus, is használják bipoláris zavar kezelésére.

Az Amerikai Pszichiátriai Társaság tiltja az antipszichotikumok kezelésére viselkedési és pszichés tünetek a demencia. Is, hogy nem alkalmazható álmatlanság ellen.

Elfogadhatatlan, hogy kell kezelni a két vagy több antipszichotikum ugyanabban az időben. És ne feledjük, hogy a neuroleptikumok kezelésére alkalmazott súlyos betegségek, egyszerűen azért, mert nem ajánlott, hogy vegyék.

Fő hatások és hatásmechanizmusok

Modern antipszichotikumok közös mechanizmusa antipszichotikus hatású, mert csökkenti az idegi impulzusok csak azokban az agyi rendszerek küld impulzusokat a dopamin. Vessünk egy közelebbi pillantást ezeket a rendszereket, és a hatása az antipszichotikumok rájuk.

• Mezolimbikus pályát. Csökkentése az idegi impulzusok ily módon történő fogadásra Antipszichotikus mivel alatta azt értjük eltávolítása produktív tünetek (például hallucinációk, téveszmék és hasonlók. D.)
• Mezokortikáüs módon. Ott impulzus transzfer csökkentése megjelenéséhez vezet skizofrénia tüneteinek (negatív tünetek jelennek meg, mint például az apátia, desocialization, szegényes beszédben, érzelmi világa ellaposodik, anhedonia) és kognitív rendellenességek (a figyelem hiánya, csökkent memória funkció, és így tovább. D.). A használata a tipikus antipszichotikumok, különösen a hosszú távú, megnöveli a negatív tünetek, valamint a súlyos megsértése a agyi funkciók. Mégsem neuroleptikumok ebben az esetben nem segít.
• Nigrostriatális. A dopamin-receptor blokád ebben az esetben általában vezet egy tipikus antipszichotikus mellékhatások (akathisia, parkinsonismus, disztónia, nyáladzás, diszkinézia, rágóizomgörcs és t. D.). Ezek a mellékhatások figyelhetők meg 60% -ában.
• Tuberoinfundibuláris útvonal (impulzus közötti adatátvitel a limbikus rendszerben és az agyalapi mirigy). A receptor blokkolása növeli a prolaktin hormon. Ezen háttér kialakított nagyszámú egyéb mellékhatások, mint a gynecomastia, galactorrhoea, szexuális diszfunkció, meddőség és még patológia hipofízis tumor.

Tipikus antipszichotikumok egyre inkább befolyásolják a dopamin receptorok; atipikus azonos hatással más neurotranszmitterek a szerotonin (olyan anyagok, amelyek idegi impulzusok). Emiatt az atípusos antipszichotikumok okoz kevesebb hyperprolactinemia, extrapiramidális zavar, neuroleptikus depresszió és kognitív deficitek és negatív tüneteket.

Jelei α ₁ adrenoceptor blokádot vérnyomáscsökkentés, ortosztatikus hipotenzió, szédülés fejlődés, a előfordulása álmosság.

Amikor blokád H ₁ hisztamin receptorok jelennek hipotenzió, egyre nagyobb az igény a szénhidrátok és a súlygyarapodás, és nyugtatás.

Ha egy blokádja acetilkolin receptorok, ott vannak a következő mellékhatások: székrekedés, szájszárazság, tachycardia, vizelet-visszatartás, a megnövekedett belső szemnyomás, és szállást zavarok. Az is lehetséges, a megjelenése zavartság és álmosság.

Nyugati kutatók kimutatták, hogy a között antipszichotikumok (neuroleptikumok, új vagy régi, tipikus vagy atipikus - ez nem számít), és a hirtelen szívhalál, van egy kapcsolat.

Szintén a kezelésére neuroleptikus-stroke és a szívinfarktus kockázatát növeli jelentősen. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a pszichotikus gyógyszer hatással lipid anyagcserét. Felvételi neuroleptikumok is kiválthatja a 2. típusú cukorbetegség. Az esélyek súlyos szövődmények növeli a kombinált kezelés a tipikus és atipikus antipszichotikumok.

Példaként antipszichotikumok provokálhat epilepsziás rohamok már csökkentette görcsküszöböt.

A legtöbb antipszichotikumok (elsősorban fenotiazin neuroleptikumok) van egy nagy májkárosító hatás és is vezethet a fejlesztési cholestaticus sárgaság.

Az antipszichotikus kezelés idős emberek növelheti a tüdőgyulladás kockázata 60% -kal.

A kognitív hatásai neuroleptikumok

Gazdaság nyitott tanulmány kimutatta, hogy az atipikus antipszichotikumok jellemzően valamivel hatékonyabb kezelésére neurokognitív hiány. Ugyanakkor meggyőző bizonyíték róluk legalább bizonyos mértékig hatással kognitív zavarok nem. Atipikus neuroleptikumok, a hatásmechanizmus, amely kissé eltér a tipikus vizsgálati elég gyakran.

Egy klinikai vizsgálatban, a hatásait orvosi riszperidon és a haloperidol kis dózisban. A vizsgálatban nem találtak jelentős különbséget jelzéseket. Azt is kimutatták, hogy az alacsony dózisú haloperidol pozitív hatással neurokognitív teljesítményt.

Így a hatás neuroleptikumok első vagy második generációs a megismerésre is ellentmondásos.

besorolása antipszichotikumok

Már említettük, hogy az antipszichotikumok vannak osztva a tipikus és atipikus.

Között a tipikus antipszichotikumok lehet megkülönböztetni:

1. Nyugtatók, antipszichotikumok (nyújtó Fékezett hatás az alkalmazás után): promazin, levomepromazin, klórpromazin, alimemazine, chiorprothixene, és mások periciazine.
2. Metsző antipszichotikumok (van egy erős globális antipszichotikus hatás): flufenazint, trifluoperazint, roperazin, pipotiazin, zuclopenthixol és haloperidol.
3. Dezingibiruyuschie (van egy aktiváló, a felszabadító hatás) karbidin, szulpirid és mások.

Atipikus antipszichotikumok közé tartoznak olyan anyagok, mint például az aripiprazol, szertindol, zipraszidon, amiszulprid, quetiapin, risperidon, olanzapin és klozapin.

Van egy másik osztályozása neuroleptikumok, amelyek részére az alábbiak szerint:

1. Fenotiazinok, triciklusos és más származékok. vannak típusok közül:
   
   ● neuroleptikumok egy egyszerű alifás kötés (elmebajok alimemazin, promazin, klórpromazin), erősen gátolja az acetil-kolin-receptorok és az adrenerg receptorok kifejezett nyugtató hatású, és okozhat extrapiramidális rendellenességek;
   ● neuroleptikumok piperidinnel nucleus (tioridazin, pipotiazin, periciazine), amelynek enyhe antipszichotikus hatás és az enyhe neydokrinnymi és extrapiramidális mellékhatások;
   ● neuroleptikumok egy piperazin nucleus (a flufenazin, a proklórperazin, perfenazin, tioproperazin, frenolon, trifluoperazin), amely képes blokkolni a dopamin receptorok, és a gyenge hatása acetilkolin és adrenerg receptorokhoz.
   
   
2. Minden tioxantén-származékok (klórprotixén, flupentixol, zuklopentixol), amelyeknek aktivitása hasonló a hatása a fenotiazinok.
3. Helyettesített benzamidok (tiapride, szultoprid, szulpirid, amiszulprid), amelynek hatása az is hasonlóan fenotiazin neuroleptikumok.
4. Minden butirofenon-származékok (trifluperidol, droperidol, galoperiodol, Benperidol).
5. Dibenzodiazapin és származékai (olanzapin, clozapin, quetiapin).
6. Benzizoxazol- és származékai (risperidon).
7. Benzizotiazolilpiperazin és származékai (ziprasidone).
8. Indolból és származékai (szertindol dikarbin).
9. Piperazinilhinolinon (aripiprazol).

Az összes fenti, akkor le tudja kötni a rendelkezésre álló antipszichotikumok - gyógyszerek nélkül előírásoknak gyógyszertárakban értékesített, és a csoport az antipszichotikumok, értékesített szigorúan orvos utasításait.

antipszichotikus gyógyszer interakciók

Mint minden más gyógyszer, modern antipszichotikumok kölcsönhatásba más gyógyszerekkel, ha azt ugyanabban az időben. Néhány kölcsönhatások nagyon veszélyes az emberi szervezetre, ezért fontos tudni, hogy mit tegyen antipszichotikumok veszélyes. Ne feledje, hogy a neuroleptikumok mérgezés gyakran fordul elő, mert a kölcsönhatás más gyógyszerekkel.

Kölcsönhatás antidepresszánsok megnöveli akciók a neuroleptikumok és antidepresszánsok magukat. Ezek kombinációja vezethet székrekedés, paralitikus ileus, a magas vérnyomás.

Ne szedje együtt:

• A kombináció a antipszichotikumok és benzodiazepinek vezet légzésdepresszió, szedáció mellékhatások.
• Amikor együtt lítium terápia kialakulhat magas vércukorszint, megjelenése zavartság, álmosság. Ezek kombinációja is elfogadható, de csak orvosi felügyelet mellett.
• Alkalmazás agonistákkal (efedrin, metazonom, noradrenalin, adrenalin) csökkenti a hatását mindkét gyógyszer.
• Az antihisztaminok alatt együttadása neuroleptikumok fokozzák gátló hatása van a központi idegrendszerre.
• Ugyanez a hatás együtt azzal antipszichotikus alkohollal, azt jelenti, érzéstelenítés, hipnotikumok vagy görcsoldók.
• Felvételi antipszichotikumok fájdalomcsillapítók és érzéstelenítők növekedéséhez vezet a hatásukat. Ez a kombináció egy nyomasztó hatása a központi idegrendszerre.
• Antipszichotikumok hozott inzulin és antidiabetikumok csökkenéséhez vezet a hatékonyságukat.
• Ha kap antipszichotikumok tetraciklin növeli a máj mérgeket.

Ellenjavallatok

És az atipikus és a tipikus antipszichotikumok van egy általános lista ellenjavallatok:

• idioszinkrázia készítmények;
• jelenlétében zárt zugú glaukóma, prosztata adenoma, porfiria, Parkinson-kór, phaeochromocytoma;
• allergiás reakciók neuroleptikumok az emberiség történetében;
• rendellenességek, a máj és a vese;
• terhesség és szoptatás;
• megbetegedések a kardiovaszkuláris rendszer;
• akut lázas betegség;
• kóma.

Mellékhatások A neuroleptikumok

Amikor a hosszú távú kezelés, még a legjobb mutatnak neuroleptikus mellékhatásoktól.

Minden antipszichotikus gyógyszerek növelik a dopamin túlérzékenység, ami viszont azt eredményezi, hogy a pszichózis tünetei és retardált mozgászavar.

A legtöbb esetben ezek a tünetek jelentkeznek, ha megszünteti a neuroleptikus (ez az úgynevezett „megvonásos szindróma”). elvonási szindróma számos fajták: tardív pszichózis, diszkinézia leleplezett (vagy a visszarúgás diszkinézia), a kolinerg-szindróma „visszarúgás” et al.

meg kell befejezni fokozatosan, hogy megakadályozzák ezt szindróma, neuroleptikus kezelés adagjának fokozatos csökkentését.

Amikor nagy adagú neuroleptikumok jegyezni mellékhatásoktól, mint például neuroleptikus indukált kiesést szindróma. Szerint a nem hivatalos adatok, ez a hatás a 80% szedő betegek a tipikus antipszichotikumok.

A strukturális változások az agyban tartós használatra

Placebo-kontrollos vizsgálatban rhesus adatok, amely két évig kaptak haloperidol vagy olanzapin normál dózis, mennyisége és súlya az agy a fogadó neuroleptikumok csökkentett átlagosan 11,8%. Ez annak köszönhető, hogy csökken a térfogata, fehér és szürkeállomány. Helyreállítás neuroleptikumok lehetetlen.

Közzétételét követően az eredmények a kutatók azzal vádolta, hogy a hatás a neuroleptikumok nem tesztelték állatokon nyomtatás előtt a gyógyszerpiaci, és hogy veszélyt jelentenek az emberre.

Az egyik kutató, Nancy Andreasen, bízik abban, hogy a csökkentés a szürkeállomány térfogata, és fogadni antipszichotikumok általában negatív hatással van az emberi szervezetre, és vezet sorvadás a prefrontális kéreg. Másrészt, azt is meg kell jegyezni, hogy az antipszichotikumok fontos gyógyszer, amely képes gyógyítani sok betegség, de meg kell tenni csak nagyon kis mennyiségben.

2010-ben a kutatók John. Leo és John. Moncrieff megjelentetett egy beszámolót a kutatás alapján a mágneses rezonancia kép az agyban. A vizsgálatot végeztünk, hogy összehasonlítsuk a betegek agyában bekövetkezett változásokra neuroleptikumok, és a betegek, akik nem veszik őket.

14 26 esetben (kezelt betegeknél neuroleptikumok) volt megfigyelhető csökkenése agy térfogata, a kötet a szürke- és fehérállomány.

A 21 esetben (a betegek, akik nem szedtek antipszichotikumok, vagy fogadja el, de kis adag) vagy nem találtak változást.

2011-ben, mindegy kutató Nancy Andreasen közzétett tanulmány eredményei, amely megállapította, változások az agy térfogata 211 kezelt betegek antipszichotikus gyógyszerek hosszú ideig (több mint 7 év). Minél nagyobb a hatóanyag dózis, annál nagyobb a mennyisége csökkent az agy.

Az új gyógyszerek kifejlesztésére

Ebben a pillanatban vagyunk fejlődő új antipszichotikumok, amelyek nincsenek hatással a receptorokhoz. Az egyik csoport a kutatók azt mondta, hogy az antipszichotikus hatás kannabidiolt kannabisz alkatrészeket. Így lehetséges, hogy hamarosan látni fogjuk ezt a dolgot a polcokon a gyógyszertárak.

következtetés

Remélhetőleg senki marad a kérdés, hogy mi a antipszichotikus. Mi ez, mit tettei és következményeit vétel mechanizmus megvizsgáltuk a fenti. Már csak azt kell hozzátenni, hogy bármilyen szinten az orvostudomány a modern világban, sem az anyag nem lehet tanulmányozni a végéig. És a trükk, amit elvár valamit, sokkal kevesebb ilyen összetett termékek antipszichotikumok.

Az utóbbi években az esetekben az antipszichotikus depresszió kezelésére. Tudatlanságból veszélyeire ezt a gyógyszert, emberek maguk csinálnak rosszabb. Antipszichotikumok semmilyen esetben nem használható más célra, mint a tervezett célra. És a hatása ezeknek a gyógyszereknek az agy termel, már akkor is ki van zárva.

Ezért antipszichotikumok - gyógyszerek nélkül előírásoknak vásárolható meg kell óvatosan alkalmazható (és csak akkor, ha 100% -ban biztos, hogy szükség van rá), és még jobb, ha nem lehet használni az orvosi rendelvény nélkül kapható készítményeket is.